南澳大學研發(fā)出一種前列腺癌新藥，療效提高40%
阿比特龍（Zytiga）常被用于治療前列腺癌，但是服用阿比特龍的患者必須在服藥前禁食兩小時，服藥后再禁食一小時，以達到預期的吸收效果?？上攵@樣非常不方便。一般情況下，只有10%劑量的阿比特龍能被人體吸收，剩下的90%無法被溶解，所以只能作為廢物排出體外。但近日，一項突破性研究開發(fā)出了一種阿比特龍新配方藥物，療效提高了40%，給前列腺癌患者帶來新希望。
這項研究由南澳大利亞大學（UniSA）癌癥研究所的Clive Prestidge教授領導的納米結構和藥物傳遞研究小組的Hayley Schultz博士領導并發(fā)表在《國際藥劑學雜志》上。題目為“Enhancement of abiraterone acetate oral bioavailability by supersaturated-silica lipid hybrids”
Schultz博士說：“許多藥物的水溶性很差，所以當患者服用這些藥物時，它們會進入腸道但不會溶解，這意味著它們的治療效果有限?！钡麄兊男屡浞綄⒏邼舛鹊拇姿岚⒈忍佚埲芙庠谔囟ǖ挠椭校裨诙嗫锥趸栉⒘Ｖ?，形成粉末，可以制成片劑或膠囊。應用于人體治療，可使劑量由每天1000毫克減至700毫克，且無需禁食。
研究人員對大鼠進行了口服藥代動力學研究。經口灌胃給藥，醋酸阿比特龍（AbA）劑量為25mg/kg。收集血漿樣本并分析藥物含量。
結果發(fā)現(xiàn)：飽和水平為90%脂質平衡溶解度（Seq）的二氧化硅脂質混合物（SLH）使AbA的口服生物利用度提高了31倍，飽和水平為150%Seq、200%Seq和250%Seq的過飽和SLH（super-SLH）使AbA的口服生物利用度分別提高了11倍、10倍和7倍。與市售阿比特龍相比，SLH（90%Seq）的口服生物利用度提高了1.43倍。在脂肪分解和體內口服藥代動力學研究中，AbA、SLH和super-SLH在體內的表現(xiàn)存在合理的體外-體內相關性。
他們研發(fā)的這種油基口服制劑，不僅能減少藥物的劑量，而且有可能顯著減少潛在的副作用，如關節(jié)腫脹和腹瀉等。
值得一提的是，這項研究首次報道了醋酸阿比特龍脂基制劑方法，也是醋酸阿比特龍大鼠口服藥代動力學的首次報道。
研究員Hayley Schultz博士表示，新配方克服了原先服用藥物需要禁食的缺點。通過油脂來模擬藥物食物效應，顯著提高了藥物的溶解度和吸收率，使其更加有效，對患者的侵害性也更小，將為前列腺癌患者提供更好的治療。
Prestidge教授說：“根據我們對這種藥物的藥物食品效應的了解，我們假設：使用這種技術，藥物在人體內的吸收效果將得到很大程度的改善。因此，我們所做的研究有助于開發(fā)商業(yè)化產品，改善患者的生活，這是無價的。并且這種新配方非常靈活，可以應用于不同的藥物，所以它能幫助各類病人的潛力是指數(shù)級的。理想情況下，這個配方的人類臨床實驗可能只需要兩年時間?！?/span>
參考：
【1】Hayley B. Schultz et al, Enhancement of abiraterone acetate oral bioavailability by supersaturated-silica lipid hybrids, International Journal of Pharmaceutics (2020). DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119264
【2】https://medicalxpress.com/news/2020-06-breakthrough-discovery-prostate-cancer-treatment.html
【3】https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378517320302489?via%3Dihub=
【4】https://m.baike.so.com/doc/2685771-2835905.html?d=123
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