比美替尼Mektovi(Binimetinib)是一種非競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性絲裂原活化蛋白激酶( MEK 1/2)小分子抑制劑，于2018年獲批與恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)聯(lián)合用于治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。比美替尼Mektovi(Binimetinib)的臨床前和臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)證明了其對(duì)癌癥的有效療效，尤其是具有BRAF和NRAS突變的黑色素瘤。
以上圖片為比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰藥業(yè)實(shí)拍圖
恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)和比美替尼Mektovi(Binimetinib)的聯(lián)合免疫治療顯示更高的無進(jìn)展生存期(PFS)，以及1年和2年的客觀緩解率(ORR)和中位PFS與已報(bào)道的一致。
接受比美替尼Mektovi(Binimetinib)與恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)聯(lián)用的患者常見(≥25%)的不良反應(yīng)是疲勞、惡心、腹瀉、嘔吐、腹痛和關(guān)節(jié)痛。5%的接受聯(lián)合治療的患者因不良反應(yīng)而停止治療；常見的原因是出血和頭痛。
以上圖片為恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)在致泰藥業(yè)實(shí)拍圖
由于與該藥物相關(guān)的各種不良事件，不良事件按系統(tǒng)分類：
全身性事件：疲勞(31%)
肌肉骨骼系統(tǒng)：橫紋肌溶解癥
眼科事件：視網(wǎng)膜出血、視網(wǎng)膜脫離(6%)、黃斑水腫、漿液性視網(wǎng)膜病變(20%)
循環(huán)系統(tǒng)：高血壓、血栓栓塞事件如DVT，導(dǎo)致肺栓塞(5.6%)、外周水腫或眶周水腫(43.5%)、出血(11.2%)
肺部事件：肺炎(1.9%)、肺栓塞
心血管系統(tǒng)：QT間期延長(3.3%)，左心室功能障礙(7%)
胃腸系統(tǒng):肝毒性、腹瀉、惡心、嘔吐、口腔炎、口干
皮膚病學(xué)事件：痤瘡樣皮炎
基于動(dòng)物研究及其作用機(jī)制的研究結(jié)果，當(dāng)給予孕婦比美替尼Mektovi(Binimetinib)可引起胎兒危害
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