Bicycle Therapeutics公司今日在AACR年會上公布了其基于雙環(huán)肽的在研療法BT8009的新臨床試驗結果。BT8009是該公司的第二代雙環(huán)肽偶聯(lián)毒素，靶向Nectin-4。試驗結果顯示，在接受劑量為每周5.0 mg/m2的BT8009治療的尿路上皮癌患者隊列中，確認總緩解率達到50%。
雙環(huán)肽技術通過在多肽中引入化學修飾，讓它們構成固定的三維分子構象。雙環(huán)肽分子集抗體、小分子藥物及肽類的特性于一身，具有與抗體類似的親和性和特異性；同時，它們分子量較小，能快速深入地滲透組織；其肽類的性質則提供了可調控的藥物動力學半衰期和腎臟清除途徑，避免了其他藥物形式中常見的肝臟和胃腸道毒性。
▲雙環(huán)肽與小分子和抗體的特征比較（圖片來源：Bicycle Therapeutics公司官網(wǎng)）
在這項臨床試驗中，平均接受過3種前期治療的實體瘤患者接受了不同劑量的BT8009的治療，其中49%為尿路上皮癌患者。試驗結果顯示，在8名接受劑量為每周5.0 mg/m2的BT8009治療的尿路上皮癌患者中，4名患者獲得確認緩解，其中一名患者獲得完全緩解。另有兩名患者疾病穩(wěn)定，疾病控制率達到75%。截至今年3月7日，中位緩解持續(xù)時間尚未達到，3名患者的緩解仍然得到維持，他們接受治療至少24周。
▲BT8009治療尿路上皮癌患者的試驗數(shù)據(jù)（每周5.0 mg/m2，圖片來源：Bicycle Therapeutics公司官網(wǎng)）
在安全性方面，在2.5 mg/m2或5.0 mg/m2劑量組未發(fā)現(xiàn)劑量限制性毒性。皮膚和眼部毒性，神經(jīng)病變和高血糖風險很低。在接受BT8009治療的患者中30%出現(xiàn)中性粒細胞減少癥。
“我們相信雙環(huán)肽偶聯(lián)毒素的差異化藥代動力學特征有可能為患者帶來更好的結果，”Bicycle公司執(zhí)行官Kevin Lee 博士說，“我們期待在今年提供 BT8009 的更多更新以及我們廣泛的雙環(huán)肽腫瘤學管線的更新?！?/span>
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