透腦率達60%！海博為藥業(yè)三代BTK抑制劑獲批臨床
10月17日，海博為藥業(yè)宣布，其自主研發(fā)的強透腦、可逆抗耐藥三代BTK抑制劑HBW-3210膠囊已在中國獲批臨床，擬開發(fā)治療B細胞非霍奇金淋巴瘤。根據(jù)新聞稿，這是海博為藥業(yè)透腦創(chuàng)新藥物開發(fā)平臺開發(fā)的首款創(chuàng)新藥物，在透腦性方面有著突出優(yōu)勢。
布魯頓酪氨酸激酶（BTK）是一個久經(jīng)驗證的B細胞惡性腫瘤靶點。理論上，針對該靶點開發(fā)的BTK抑制劑，有望通過阻斷B細胞受體誘導BTK及其下游信號通路的活化，從而導致B細胞生長受抑和細胞死亡。因此，BTK已被認為是血液腫瘤和免疫疾病治療中前景廣闊的靶點。
HBW-3210膠囊是海博為藥業(yè)研發(fā)的一款強透腦、可逆抗耐藥三代BTK抑制劑，擬用于B細胞非霍奇金淋巴瘤，主要開發(fā)適應癥為原發(fā)性/繼發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)淋巴瘤（PCNSL/SCNSL）或可能累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的彌漫大B細胞淋巴瘤（DLBCL）。
據(jù)海博為新聞稿介紹，原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)淋巴瘤（PCNSL）是一種起源于腦、軟組織、脊髓或眼的原發(fā)性結(jié)外非霍奇金淋巴瘤亞型，90%以上的組織學病理類型為DLBCL。該病侵襲性強、進展快，與其他類型淋巴瘤相比，患者生存期短、預后差。BTK抑制劑在淋巴瘤及白血病治療方面已經(jīng)取得了巨大成功，但是PCNSL/SCNSL發(fā)病部位獨特，存在血腦屏障，大約95%以上的藥物無法達到病變的腦部組織，大大增加了治療難度。
海博為藥業(yè)新聞稿表示，HBW-3210膠囊主要有兩大創(chuàng)新：其一，該藥屬于第三代BTK抑制劑，能夠克服一、二代BTK抑制劑由于C481S突變產(chǎn)生的耐藥性問題，對野生型和突變型BTK均有很高的抑制活性；其次，該藥具有強透腦性，相比于治療復發(fā)或難治性PCNSL的一代不可逆BTK抑制劑，HBW-3210在透腦性（大鼠透腦率>60% VS ~10%）、有效性等關(guān)鍵成藥性方面都有著較突出的優(yōu)勢。
公開資料顯示，海博為藥業(yè)成立于2019年1月，以開發(fā)能透過血腦屏障的創(chuàng)新藥物為宗旨，用于治療腦部疾病（特別是腦部腫瘤）。該公司的透腦創(chuàng)新藥物開發(fā)平臺已有多條創(chuàng)新藥研發(fā)管線，用于原發(fā)或繼發(fā)性腦部腫瘤，以及自身免疫性疾病、疼痛、膠質(zhì)瘤及腦轉(zhuǎn)移腫瘤等疾病，透腦率都超過60%。
值得一提的是，HBW-3210已經(jīng)是海博為藥業(yè)第二款獲批臨床的BTK抑制劑。該公司早先已經(jīng)開發(fā)了一款第三代抗耐藥、可逆BTK抑制劑HBW-3220膠囊，已在中國獲批并開展臨床。據(jù)悉，該藥的特點是對野生型和C481S耐藥突變的BTK激酶均有很強的抑制作用，同時在臨床前研究中有數(shù)十倍的安全窗，提示臨床有效性和安全性可能更優(yōu)。
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