2月20日，CDE官網(wǎng)顯示拜耳在中國申報的ODM-201（darolutamide）按優(yōu)先審評范圍（一）3款具有明顯治療優(yōu)勢創(chuàng)新藥擬納入優(yōu)先審評。
darolutamide是拜耳/Orion公司聯(lián)合開發(fā)的一種非甾體雄激素受體抑制劑（ARi），其獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)與受體結(jié)合具有很強的親和力，具有較強的拮抗活性，從而抑制受體功能和前列腺癌細胞的生長。研究表明，相比于阿帕他胺和恩雜魯胺，darolutamide的血腦屏障透過率更低，對GABAA受體的親和力也更低，因此不良反應(yīng)更少。該藥已于2019/7/30獲得FDA批準，商品名為Nubeqa，用于治療非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。
一項代號為ARAMIS的隨機（2：1）、雙盲、安慰劑對照的多中心臨床研究結(jié)果表明，darolutamide聯(lián)合雄激素剝奪療法（ADT）較安慰劑聯(lián)合ADT組能顯著延長患者無轉(zhuǎn)移生存時間（MFS）（40.4 vs. 18.4個月）。Darolutamide聯(lián)合ADT組常見的不良反應(yīng)是疲勞（16% vs. 11%）、四肢疼痛（6% vs. 3%）和皮疹（3% vs.1%）。在研究的兩個組中，9%的患者因不良事件而停藥。
前列腺癌是全球第二常見的男性惡性腫瘤。2018年，估計有120萬男性診斷為前列腺癌，全世界約有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌癥死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系統(tǒng)的一部分，前列腺癌由前列腺內(nèi)的細胞異常增殖引起。它主要影響50歲以上的男性，患病風(fēng)險隨年齡的增長而增加。
前列腺癌治療方法包括外科手術(shù)、放射治療和使用激素受體拮抗劑等藥物，即阻止睪酮形成或阻止其在目標位置作用進行治療。然而，幾乎在所有病例中，癌癥都會對激素療法產(chǎn)生抵抗。前列腺癌經(jīng)ADT治療后，即使體內(nèi)睪酮的含量降低到非常低的水平也會繼續(xù)發(fā)展，這就是所謂的去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）。在美國，2019年據(jù)估計有超過73,000例男性被診斷為CRPC。大約三分之一的非轉(zhuǎn)移性CRPC患者在兩年內(nèi)發(fā)生轉(zhuǎn)移。
