齊魯制藥ALK/ROS1抑制劑「伊魯阿克」在中國獲批上市，治療非小細(xì)胞肺癌
6月28日晚，中國國家藥監(jiān)局（NMPA）官網(wǎng)公示，齊魯制藥遞交的1類新藥伊魯阿克（曾用名：依魯奧克，代號為WX-0593）已獲批上市，用于既往接受過克唑替尼治療后疾病進(jìn)展或?qū)诉蛱婺岵荒褪艿拈g變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。根據(jù)齊魯制藥早前發(fā)布的新聞稿，伊魯阿克是其研發(fā)的一款新型ALK/ROS1抑制劑。
截圖來源：NMPA官網(wǎng)
NSCLC是肺癌中常見的病理組織學(xué)類型，約占肺癌的85％。大約5%的NSCLC患者具有ALK基因重排。ALK基因重排所產(chǎn)生的突變型ALK蛋白，可促使癌細(xì)胞生長和擴散，因此ALK靶向藥通過選擇性抑制突變型ALK蛋白的活性并阻斷其下游信號，來遏制腫瘤生長、促使癌細(xì)胞凋亡。大約1%~2%的NSCLC患者攜帶ROS1基因重排，ROS1基因重排與ALK基因重排相似。盡管針對ALK陽性NSCLC的靶向藥物對患者有良好的反應(yīng)，但還是有部分患者終會產(chǎn)生耐藥，因此臨床上仍存在較大未被滿足的治療需求。
公開資料顯示，伊魯阿克可抑制不同融合類型的野生型及ALK抑制劑耐藥突變的ALK激酶活性；同時，它還能有效抑制不同融合類型ROS1激酶的活性，具有起始劑量低、起效迅速、安全窗寬等特點。研究顯示，伊魯阿克在ALK陽性或ROS1陽性非小細(xì)胞肺癌中具有抗腫瘤活性，安全性可接受，180mg之內(nèi)的劑量方案都有較好的藥代動力學(xué)參數(shù)和安全性。
中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺顯示，伊魯阿克已登記開展多項臨床試驗，包括在ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌患者中比較伊魯阿克片與克唑替尼的多中心3期臨床研究，治療克唑替尼耐藥的ALK陽性、或克唑替尼耐藥/未使用過克唑替尼的ROS1陽性非小細(xì)胞肺癌患者的2期研究等。據(jù)齊魯制藥早前新聞稿介紹，伊魯阿克本次獲批治療ALK陽性NSCLC的新藥上市申請是基于一項單臂2期臨床研究結(jié)果。
此前，由中國國家癌癥中心、中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院石遠(yuǎn)凱教授牽頭的一項單臂、多中心、2期關(guān)鍵注冊臨床研究（WX0593-003）已取得積極結(jié)果，該試驗旨在評價伊魯阿克治療克唑替尼耐藥的ALK陽性NSCLC的有效性和安全性。試驗入組了146例受試者，主要研究終點為獨立評審委員會（IRC）評估的腫瘤客觀緩解率（ORR）。
2023年1月，WX0593-003研究結(jié)果被醫(yī)學(xué)雜志BMC Medicine正式錄用。根據(jù)該雜志發(fā)表的結(jié)果，對于克唑替尼耐藥的ALK陽性NSCLC，伊魯阿克具有良好的療效和可控的安全性。數(shù)據(jù)截止日期為2021年11月30日，中位隨訪時間18.2個月，具體研究結(jié)果如下：
IRC評估的ORR為69.9%，疾病控制率（DCR）為96.6%，中位無進(jìn)展生存期（mPFS）為19.8個月，緩解持續(xù)時間為14.4個月，總體生存期（OS）尚未成熟；
在基線有腦轉(zhuǎn)移的90例患者中，IRC評估的ORR為63%；
在基線有顱內(nèi)可測量病灶的42例患者中，顱內(nèi)ORR為64%；
治療相關(guān)不良事件發(fā)生率為93.2%，劑量暫停、降低和終止的比例分別為14.4%、11.0%和2.7%。
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