肺癌是全球第二大常見癌癥，僅次于乳腺癌。它也是癌癥死亡的首要原因，在2020年全球肺癌死亡人數約為180萬人。
非小細胞肺癌（NSCLC）是高發(fā)的肺癌分型，約占肺癌病例80-85%。
部分肺癌與后天的基因異常有關，約有2%的NSCLC患者帶有BRAF V600E突變，這類突變改變MAP激酶（MAPK）信號通路，進而刺激腫瘤細胞的生長和增殖。
近日，美國FDA批準Braftovi與Mektovi組合療法的新藥補充申請，用于治療攜帶BRAF V600E突變的轉移性NSCLC患者。
Braftovi是一種口服小分子BRAF激酶抑制劑，Mektovi則是一種口服小分子MEK抑制劑，靶向MAPK信號通路中的關鍵蛋白（RAS-RAF-MEK-ERK）。已在許多癌癥中發(fā)現該通路的異常激活，包括黑色素瘤、結直腸癌（CRC）和NSCLC。
此次獲審是基于開放標簽、多中心的2期PHAROS試驗的積極結果，旨在評估Braftovi聯合Mektovi治療帶有BRAF V600E突變的轉移性NSCLC患者的安全性和療效。
試驗共納入98名患者，主要終點為獨立審評委員會評估的客觀緩解率（ORR）和緩解持續(xù)時間（DOR）。
1、聯合組在初治患者中的ORR為75%，59%的患者至少達成12個月有緩解，中位DOR仍不可估計。
2、聯合組在經治患者中的ORR為46%，33%的患者至少達成12個月有緩解；中位DOR為16.7個月。
這對靶向聯合療法，此前已獲批用于治療攜帶BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。而本次獲批，將為攜帶BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌患者帶來更多生存獲益。
值得一提的是，好醫(yī)友被投企業(yè)徐諾藥業(yè)的新一代廣譜-RAF抑制劑XP-102用于治療結直腸癌、非小細胞肺癌、惡性黑色素瘤和甲狀腺癌的安全性、耐受性及有效性的全球多中心臨床1/2a期臨床研究。
此外，徐諾藥業(yè)正向FDA申請XP-102治療結直腸癌和惡性黑色素瘤的“快速通道”認定，一旦獲批，將大大加速其研發(fā)與審評進度。
作為新一代廣譜-RAF抑制劑，XP-102對B-RAF(V600E)、B-RAF野生型 和C-RAF的抑制活性和結合力均相當。XP-102擁有成為一款“廣譜抗癌藥”的潛力，為廣大癌癥患者帶來新的治療選擇。多項臨床前研究顯示，XP-102還有望恢復耐藥腫瘤的藥物敏感性。
相較與已上市的三款BRAF抑制劑，XP-102有著顯著的差異化優(yōu)勢，包括獨特的DFG-out構象、更寬的治療窗、更顯著和更持久的RAF信號通路抑制作用，以及在對比實驗中顯示出的更強的抑瘤效果。
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