復(fù)星醫(yī)藥子公司CDK4/6抑制劑申報上市
今日（11月21日），中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)公示，復(fù)星醫(yī)藥控股子公司奧鴻藥業(yè)遞交了1類新藥FCN-437c膠囊的上市申請，并獲得受理。公開資料顯示，F(xiàn)CN-437c是一款CDK4/6抑制劑，擬主要用于晚期/轉(zhuǎn)移性實體瘤治療，包括激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期乳腺癌。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
CDK4/6是驅(qū)動細胞分裂的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子，它可與細胞周期蛋白D形成復(fù)合物，使視網(wǎng)膜母細胞瘤蛋白（Rb）發(fā)生磷酸化，從而促進細胞周期進展。Rb蛋白的磷酸化使得Rb從E2F家族轉(zhuǎn)錄因子中釋放，并允許E2F靶基因進行轉(zhuǎn)錄，從而驅(qū)動細胞周期從G1期向S期轉(zhuǎn)變。在各實體瘤患者中，CDK/Rb信號通路異常而導(dǎo)致的細胞周期失控的情況是很常見的。因此，抑制CDK4/6，阻斷CDK/Rb通路，可阻滯細胞周期于G1期，從而抑制腫瘤細胞的增長。
根據(jù)復(fù)星醫(yī)藥公開資料，F(xiàn)CN-437c是一款創(chuàng)新型、具有口服活性的第二代細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6）選擇性抑制劑，由復(fù)星醫(yī)藥控股子公司復(fù)創(chuàng)醫(yī)藥進行臨床前研究，并獨家許可奧鴻藥業(yè)在中國境內(nèi)進行開發(fā)和商業(yè)化。在早期臨床研究中，F(xiàn)CN-437c顯示出較高的體內(nèi)外活性以及對CDK4/6的選擇性抑制活性。其在臨床前藥理學(xué)模型中表現(xiàn)出廣譜的抗腫瘤活性、良好的物理化學(xué)和藥代動力學(xué)性質(zhì)。值得注意的是，F(xiàn)CN-437c能穿透血腦屏障，有望為腦轉(zhuǎn)移腫瘤患者提供新的治療機會。
此前，F(xiàn)CN-437c治療HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌的1b期臨床研究數(shù)據(jù)已在2022年美國臨床腫瘤學(xué)會（ASCO）年會上進行了更新。結(jié)果顯示，28例可評估患者中，16例患者出現(xiàn)部分緩解（PR），客觀緩解率（ORR）為57.1%，中位無進展生存期（PFS）、持續(xù)緩解時間（DOR）、總生存期（OS）均沒有達到。6個月和12個月的PFS率分別為92.3%和83.5%，DOR率分別為100%和90%。在安全性方面，患者耐受性良好，
根據(jù)中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺，F(xiàn)CN-437c正在開展多項臨床試驗，其中包括兩項多中心、隨機雙盲、安慰劑對照3期臨床研究，分別評價FCN-437c聯(lián)合來曲唑或阿那曲唑±戈舍瑞林對比安慰劑聯(lián)合來曲唑或阿那曲唑±戈舍瑞林治療HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌女性患者的有效性和安全性，以及評價FCN-437c聯(lián)合氟維司群±戈舍瑞林在HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌女性患者中的療效和安全性。
聲明：本文版權(quán)歸原作者所有，轉(zhuǎn)載文章僅為傳播更多信息，如作者信息標記有誤，或侵犯您的版權(quán)，請聯(lián)系我們，我們將在及時修改或刪除內(nèi)容，聯(lián)系郵箱：marketing@360worldcare.com
