康樸生物醫(yī)藥分子膠藥物獲批臨床，針對系統(tǒng)性紅斑狼瘡！
3月21日，康樸生物醫(yī)藥宣布其自主研發(fā)的小分子1類新藥KPG-818膠囊在中國獲批臨床，擬開發(fā)治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）。KPG-818是康樸生物醫(yī)藥設(shè)計(jì)開發(fā)的新一代口服分子膠免疫調(diào)節(jié)藥物。
系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）是機(jī)體免疫系統(tǒng)攻擊自身組織導(dǎo)致的一種復(fù)雜的慢性自身免疫性疾病。據(jù)康樸生物醫(yī)藥此前新聞稿介紹，該疾病領(lǐng)域在過去幾十年來尚沒有小分子靶向新藥獲批，存在較大的未滿足臨床需求。
KPG-818為新一代口服分子膠免疫調(diào)節(jié)藥物，歸屬E3泛素連接酶復(fù)合物CRL4-CRBN調(diào)節(jié)劑，對靶點(diǎn)CRBN顯示出極高的親和力。該藥可以高效降解鋅指轉(zhuǎn)錄因子Aiolos（IKZF3）和Ikaros（IKZF1），有效調(diào)節(jié)免疫細(xì)胞（B細(xì)胞、T細(xì)胞和Treg細(xì)胞）以及相關(guān)免疫細(xì)胞因子。
2022年11月，康樸生物醫(yī)藥在美國風(fēng)濕病學(xué)會年會（ACR）公布了KPG-818治療SLE的1b期臨床研究結(jié)果。這是一項(xiàng)開放性、多中心、劑量遞增隊(duì)列研究，其主要目的為評估14天連續(xù)給藥期內(nèi)多劑量口服KPG-818在SLE患者中的安全性和耐受性，并分析KPG-818的藥代動(dòng)力學(xué)（PK）特性。此項(xiàng)試驗(yàn)共設(shè)4個(gè)劑量組（0.15、0.6、2和5mg）。每組入組至少6例患者，確保至少有4例可有效評價(jià)患者以提供充分的PK和安全性特征。
臨床研究結(jié)果顯示，患者口服KPG-818膠囊耐受良好，不良反應(yīng)多為一級或二級。PK研究顯示良好的劑量-暴露量相關(guān)性，血藥濃度在7天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。同時(shí)，KPG-818有顯著的免疫調(diào)節(jié)功能，包括誘導(dǎo)Aiolos的降解、B細(xì)胞耗竭、pDC的下調(diào)和Treg的上調(diào)等等。目前，研究人員已經(jīng)在美國完成了KPG-818治療SLE患者的1b/2a期臨床研究。
除了針對系統(tǒng)性紅斑狼瘡，研究人員還正在開發(fā)KPG-818用于治療其他自身免疫性疾病如克羅恩病。在臨床前研究中，KPG-818顯著改善模型動(dòng)物臨床癥狀、結(jié)直腸炎癥、潰瘍和局部免疫細(xì)胞浸潤等，起效劑量低?？禈闵镝t(yī)藥將在美國申報(bào)KPG-818治療克羅恩病的2期臨床試驗(yàn)。
與此同時(shí)，康樸生物醫(yī)藥目前正在美國進(jìn)行KPG-818治療多種血液腫瘤的1期臨床試驗(yàn)，包括了多發(fā)性骨髓瘤、套細(xì)胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤、彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤等。
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