貝達(dá)藥業(yè)泛EGFR抑制劑獲批臨床
3月20日，中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)公示，貝達(dá)藥業(yè)1類新藥BPI-520105片獲得臨床試驗?zāi)驹S可。根據(jù)貝達(dá)藥業(yè)公開資料，這是該公司自主研發(fā)的新分子實體化合物，是一種新型強(qiáng)效、高選擇性的針對多種EGFR突變的泛表皮生長因子受體（Pan-EGFR）抑制劑，擬用于治療攜帶EGFR突變的實體瘤患者。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
據(jù)文獻(xiàn)報道，表皮生長因子受體（EGFR）是一種受體酪氨酸激酶，通常在非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、頭頸癌、胰腺癌、乳腺癌等癌癥中上調(diào)。這些EGFR畸變過度激活下游促致癌信號通路，包括RAS-RAF-MEK-ERK和AKT-PI3K-mTOR通路等，從而有利于癌細(xì)胞增殖。
臨床前研究顯示，BPI-520105能夠高效抑制多種EGFR突變，包括EGFR常見及罕見的單突變、攜帶T790M和/或C797S的雙突變和三突變等。它可以特異性靶向多種不同突變EGFR激酶結(jié)構(gòu)域的三磷酸腺苷（ATP）結(jié)合位點，從而抑制突變EGFR的催化活性，降低其自身及其下游信號蛋白的磷酸化，阻斷RAS/RAF/MER/ERK、PI3K/AKT/mTOR等信號通路的傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、分化、遷移等，終實現(xiàn)抗腫瘤的目的。在臨床前研究中，該產(chǎn)品還展現(xiàn)出良好的體外及體內(nèi)活性、藥代動力學(xué)性質(zhì)及良好的安全性。
貝達(dá)藥業(yè)資深副總裁兼首席科學(xué)家王家炳博士早先曾在新聞稿中表示，BPI-520105作為一個Pan-EGFR抑制劑，可實現(xiàn)對EGFR突變的全覆蓋，在治療EGFR突變的癌癥上可望有廣泛的應(yīng)用前景。
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