3月22日，貝達藥業(yè)宣布其1類新藥BPI-221351片已經(jīng)在中國獲得臨床試驗默示許可，擬開發(fā)用于IDH1和/或IDH2突變的晚期實體瘤患者，包括但不限于膠質瘤、膽管癌等。這是由貝達藥業(yè)自主研發(fā)的新分子實體化合物，是一種具有血腦屏障穿透能力的新型強效、高選擇性、突變型異檸檬酸脫氫酶IDH1/IDH2小分子雙抑制劑。
截圖來源：中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)
異檸檬酸脫氫酶（IDH）是人體內參與細胞能量代謝的限速酶，主要有IDH1、IDH2和IDH3三個亞型。其中，IDH1和IDH2基因突變會導致細胞內致癌代謝物2-羥基戊二酸（2-HG）的積聚。由于2-HG在結構上與α-酮戊二酸（α-KG）分子相似，2-HG的聚集將與α-KG競爭結合催化部位，從而抑制雙加氧酶家族中的一些酶。研究顯示，在包括急性髓系白血病、神經(jīng)膠質瘤、軟骨肉瘤、前列腺癌、黑色素瘤和膽管癌等多種腫瘤中，均發(fā)現(xiàn)了IDH1和IDH2突變。
根據(jù)貝達藥業(yè)公告介紹，臨床前研究顯示，BPI-221351可以特異性結合突變型IDH1和IDH2的變構位點，抑制突變型的IDH酶催化α-KG生成2-羥戊二酸的過程，從而抑制腫瘤的進展。臨床前研究顯示，該產(chǎn)品具有良好的血腦屏障穿透性質、藥代動力學性質及安全性。
公開資料顯示，2023年以來，貝達藥業(yè)已有多款1類新藥獲批進入臨床研究階段。除了本次獲批臨床的IDH1/IDH2小分子雙抑制劑，還包括了：
BPI-460372片，這是一款靶向Hippo（河馬）信號通路的新分子實體化合物，為一款新型、強效的轉錄增強因子TEAD小分子抑制劑，擬開發(fā)治療晚期實體瘤；
BPB-101雙抗注射液，這是貝達藥業(yè)自主研發(fā)的第一款全新的大分子新藥，為具有三功能的雙特異性IgG1亞型人源化抗體，可以特異性靶向GARP-TGF-β復合體、成熟的TGF-β以及PD-L1，進而解除腫瘤微環(huán)境TGF-β信號軸和PD-1/PD-L1信號軸的雙重免疫抑制；
BPI-472372片，一款口服小分子CD73核苷酶抑制劑，擬開發(fā)治療晚期惡性實體瘤；
BPI-520105片，針對多種EGFR突變的泛EGFR抑制劑；
BiDAC降解劑CFT8919片，旨在針對非小細胞肺癌患者有效和選擇性地對抗EGFR L858R，貝達藥業(yè)通過一項近4億美元的合作獲得了該產(chǎn)品在大中華區(qū)開發(fā)、制造和商業(yè)化的權益；
EYP-1901玻璃體內植入劑，這是將貝達藥業(yè)多靶點酪氨酸激酶抑制劑伏羅尼布與EyePoint公司獨特緩釋技術相結合開發(fā)的全新玻璃體內植入劑，有望用于治療多個眼科疾病。
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