恒瑞醫(yī)藥3款癌癥創(chuàng)新藥獲批臨床！2款為蛋白降解劑
恒瑞醫(yī)藥7月26日晚間公告顯示，該公司及子公司山東盛迪醫(yī)藥的HRS-1358片、HRS-8080片、HRS-6209膠囊以上三款產(chǎn)品已經(jīng)收到中國國家藥監(jiān)局（NMPA）簽發(fā)的藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書，將于近期開展臨床試驗(yàn)。此次獲批臨床的適應(yīng)癥為：HRS-6209聯(lián)合HRS-1358或HRS-8080或芳香化酶抑制劑或氟維司群用于乳腺癌的治療。
圖片來源：CDE官網(wǎng)截圖
根據(jù)公告，這三款在研產(chǎn)品均為恒瑞醫(yī)藥癌癥管線產(chǎn)品，包括2款蛋白降解劑。其中HRS-1358是一款新型靶向雌激素受體（ER）降解的PROTAC分子，劑型為片劑。HRS-8080片是一種新型口服雌激素受體（ER）降解劑，劑型也是片劑。HRS-6209為一款選擇性CDK4抑制劑，劑型為膠囊劑。這三款產(chǎn)品目前全球均無同類藥物獲批上市。截至目前，這三款產(chǎn)品的研發(fā)費(fèi)用總投入已經(jīng)超過1.8億元。
來源：恒瑞醫(yī)藥公告信息截圖
三款產(chǎn)品具體信息如下：
HRS-1358片
作用機(jī)制：蛋白降解PROTAC分子
作為一款選擇性靶向ER降解的PROTAC分子，HRS-1358能夠強(qiáng)效且高選擇性地降解ER，抑制ER轉(zhuǎn)錄活性及下游信號(hào)，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖，發(fā)揮抗腫瘤作用。公告指出，與傳統(tǒng)小分子藥物相比，它可克服靶蛋白突變耐藥以及對(duì)靶蛋白具有更高的選擇性。截至目前，HRS-1358片相關(guān)項(xiàng)目累計(jì)已投入研發(fā)費(fèi)用約5496萬元。
HRS-8080片
作用機(jī)制：口服雌激素受體（ER）降解劑
作為一種新型選擇性口服ER降解劑，HRS-8080片可強(qiáng)效且高選擇性地降解ER，抑制ER活性及下游信號(hào)，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖，擬用于ER陽性及ER突變的乳腺癌治療。公告顯示，截至目前HRS-8080片相關(guān)項(xiàng)目累計(jì)已投入研發(fā)費(fèi)用約7167萬元。
HRS-6209
作用機(jī)制：CDK4抑制劑
作為一款選擇性CDK4抑制劑，HRS-6209能夠強(qiáng)效抑制CDK4/cyclinD復(fù)合物及下游信號(hào)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞阻滯在G1期，進(jìn)而發(fā)揮抗腫瘤作用，擬用于惡性腫瘤治療。該產(chǎn)品提高了對(duì)CDK6/cyclinD3信號(hào)通路的選擇性，有望改善CDK4/6抑制劑相關(guān)血液毒性。公告顯示，截至目前HRS-6209相關(guān)項(xiàng)目累計(jì)已投入研發(fā)費(fèi)用約5380萬元。
靶向蛋白降解是近年來新藥研發(fā)的前沿?zé)狳c(diǎn)之一。公開資料顯示，恒瑞醫(yī)藥在蛋白降解劑領(lǐng)域已經(jīng)布局多個(gè)管線。除了此次獲批IND的兩款產(chǎn)品，還有靶向雄激素受體（AR）的PROTAC分子HRS-5041也已經(jīng)處于臨床開發(fā)階段。
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