FDA批準(zhǔn)一款阿爾茨海默病口服藥物，雙重作用抗癡呆
2024年7月29日，Alpha Cognition公司宣布，其治療阿爾茨海默病的口服緩釋藥物Zunveyl（benzgalantamine）獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，用于治療輕度至中度阿爾茨海默病。該藥物被認為能為阿爾茨海默病患者的認知和整體功能以及因阿爾茨海默病受損的日?；顒幽芰μ峁╅L期益處。這也是近十年來FDA批準(zhǔn)的第二種阿爾茨海默病口服療法（上一款為2014年獲批的美金剛/多奈哌齊復(fù)方制劑）。
該公司表示，將從2025年第一季度開始在美國各地的藥店銷售該藥物。據(jù)悉，該藥物每天口服兩次，以“Zunveyl”的商品名出售，起始劑量為5毫克，然后增加到10毫克的維持劑量，較高可將劑量增加到15毫克。
圖片
Zunveyl的分子結(jié)構(gòu)
Alpha Cognition公司表示，約55%的阿爾茨海默病患者在用藥一年后停止用藥，很大程度上是由于胃腸道副作用和失眠。
而Zunveyl作為成熟的阿爾茨海默病藥物加蘭他敏（galantamine，一種乙酰膽堿酯酶抑制劑）的前體藥物，能夠在口服通過胃部時能保持惰性，有助于預(yù)防與原藥相關(guān)的令人不適的副作用（例如惡心、嘔吐和食欲不振）。
加蘭他敏（galantamine，一種乙酰膽堿酯酶抑制劑）自2001年獲得FDA批準(zhǔn)以來，已有大量與長期結(jié)果相關(guān)的積極數(shù)據(jù)，表明其在多個腦受體中有活性、具有抗炎作用，并與改善記憶、注意力以及顯著降低死亡風(fēng)險有關(guān)。在乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物中，加蘭他敏對防止認知能力下降的效果較強，并顯著降低了發(fā)展為嚴重癡呆的風(fēng)險。
而Zunveyl作為加蘭他敏的前體藥物，經(jīng)過獨特設(shè)計，消除了其在胃腸道中的藥物吸收，能夠在口服通過胃部時能保持惰性，在通過胃腸道后有效地轉(zhuǎn)化為加蘭他敏活性成分，因此實現(xiàn)了與加蘭他敏相同的治療效果，同時有助于預(yù)防與加蘭他敏相關(guān)的令人不適的副作用（例如惡心、嘔吐、食欲不振及失眠）。
華盛頓大學(xué)醫(yī)學(xué)院精神病學(xué)系阿爾茨海默病研究專家 Elaine Peskind 教授表示，我們一直相信加蘭他敏的療效，但由于耐受性問題，其臨床使用受到限制。而現(xiàn)在，有了一種具有加蘭他敏療效，且耐受性有望更好的藥物，這將為醫(yī)生治療阿爾茨海默病患者提供一個很好的新選擇。
Zunveyl此次獲得FDA的批準(zhǔn)，部分得益于數(shù)據(jù)顯示其與加蘭他敏速釋和緩釋制劑方面具有生物等效性和耐受性。 Alpha Cognition公司在健康成年人中進行的三項研究顯示，與加蘭他敏速釋片和緩釋片相比，Zunveyl不會導(dǎo)致失眠，且僅有不到2%的患者出現(xiàn)胃腸道副作用。
Alpha Cognition公司表示，其目標(biāo)是從2025年第一季度開始在美國各地的藥店上市銷售Zunveyl，Zunveyl也將成為該公司的首個商業(yè)化產(chǎn)品。
Alpha Cognition公司的研發(fā)管線
2021年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了衛(wèi)材（Eisai）和渤健（Biogen）開發(fā)的治療阿爾茨海默病藥物Aduhelm，此后又陸續(xù)批準(zhǔn)了這兩家公司開發(fā)的Leqembi，以及禮來（Eli Lilly）開發(fā)的Kisunla，這幾款藥物均為單克隆抗體，通過靶向清除大腦中的β-淀粉樣蛋白（Aβ）來緩解阿爾茨海默病進展。
與上述幾款單抗藥物不同，Zunveyl是一種乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChEI），其通過防止乙酰膽堿（一種參與記憶、動機和注意力功能的重要腦神經(jīng)遞質(zhì)）的分解來發(fā)揮治療作用。此外，它還是α-7煙堿型乙酰膽堿和α4β2受體的變構(gòu)增效劑，能夠促進了突觸前神經(jīng)元釋放乙酰膽堿。Alpha Cognition公司表示，Zunveyl具有雙重作用模式，既能防止乙酰膽堿的分解，又能促進乙酰膽堿。
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