可穿越血腦屏障！小分子癌癥新藥獲批臨床
9月11日，中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)公示，晶銳醫(yī)藥1類新藥JRD-018片獲批臨床，擬開發(fā)治療晚期惡性腫瘤。根據(jù)晶銳醫(yī)藥公開資料，JRD-018是一款可入腦的BET抑制劑，此前已經(jīng)獲美國FDA批準開展1期臨床研究。晶銳醫(yī)藥擬開啟1期臨床試驗并將針對晚期實體瘤患者進行招募，繼而擴展到血液瘤、腦轉移或原發(fā)性腦瘤，旨在探索JRD-018在患者中的安全性、耐受性、藥代動力學以及初步抗腫瘤活性。根據(jù)CDE官網(wǎng)查詢，本次為該產(chǎn)品首次在中國獲批臨床。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
公開資料顯示，溴結構域和超末端結構域（BET）家族蛋白通過控制癌基因如c-Myc的表達在腫瘤發(fā)生中發(fā)揮主要作用。BET蛋白可特異性識別賴氨酸乙酰化的組蛋白，繼而調控基因轉錄，還可通過對轉錄因子等非組蛋白的乙?；揎椂鴧⑴c細胞周期、細胞分化、信號轉導過程。腫瘤細胞中BET的活性增加可導致促腫瘤蛋白c-Myc的高表達，從而促進腫瘤的生長。
根據(jù)晶銳醫(yī)藥此前新聞稿介紹，作為一種BET抑制劑，JRD-018能有效抑制c-Myc基因表達，達到抑制腫瘤生長療效。臨床前藥效研究表明，JRD-018單獨使用在腦膠質瘤、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、髓性單核細胞白血病以及乳腺癌模型中均表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性。在臨床前動物模型研究中，JRD-018已顯示出良好的對腦轉移或原發(fā)性腦瘤、惡性腦腫瘤的抑制效果。
公開資料顯示，晶銳醫(yī)藥致力于難成藥靶點、差異化開發(fā)創(chuàng)新型靶向抗腫瘤小分子新藥。2022年7月，該公司完成由菏澤創(chuàng)新風險投資有限公司獨家投資的Pre-A輪融資，用于推進其研發(fā)管線中KRAS G12D抑制劑、靶向蛋白降解嵌合體、廣譜BET抑制劑的IND enabling研究以及IND申報。本次該公司小分子BET抑制劑在中國獲批臨床，意味著其在研管線迎來新的進展。
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