中國(guó)藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺(tái)官網(wǎng)近日剛剛公示，輝瑞（Pfizer）已經(jīng)啟動(dòng)了一項(xiàng)國(guó)際多中心（含中國(guó)）3期臨床研究（MEVPRO-1），該研究旨在評(píng)價(jià)PF-06821497 聯(lián)合恩扎盧胺對(duì)比恩扎盧胺或多西他賽對(duì)既往接受過(guò)醋酸阿比特龍治療的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌患者的療效和安全性。根據(jù)公示信息，該研究擬在國(guó)際范圍內(nèi)入組600人，在中國(guó)國(guó)內(nèi)入組90人。
公開(kāi)資料顯示，PF-06821497（mevrometostat）是一款在研的EZH2抑制劑。據(jù)今年3月輝瑞在其腫瘤學(xué)創(chuàng)新日期間的披露，到2030年其腫瘤學(xué)研發(fā)管線有望推出超8款重磅療法，其中就包括這款EZH2抑制劑。
圖片截圖來(lái)源：中國(guó)藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺(tái)官網(wǎng)
目前，EZH2已成為癌癥治療的前沿靶點(diǎn)之一。EZH2是一種組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，它的異常表達(dá)與多種癌癥的進(jìn)展和不良預(yù)后有關(guān)，包括前列腺癌、乳腺癌、肺癌和血液惡性腫瘤等等。研究表明，EZH2的過(guò)表達(dá)可通過(guò)多種作用機(jī)制來(lái)促進(jìn)癌癥的發(fā)生和進(jìn)展，包括沉默腫瘤抑制基因的表達(dá)、促進(jìn)參與細(xì)胞增殖和存活的基因表達(dá)等等。此外，EZH2已被證明可通過(guò)調(diào)節(jié)參與上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化的基因表達(dá)來(lái)促進(jìn)癌癥轉(zhuǎn)移。
Mevrometostat是輝瑞開(kāi)發(fā)的一款靶向EZH2的抑制劑，它可以阻斷癌細(xì)胞中由EZH2過(guò)表達(dá)驅(qū)動(dòng)的異?；虮磉_(dá)，進(jìn)而導(dǎo)致癌細(xì)胞增殖減少、細(xì)胞死亡的誘導(dǎo)，以及抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲，最終達(dá)到治療癌癥的目的。
根據(jù)輝瑞在今年3月在腫瘤學(xué)創(chuàng)新日上披露的臨床數(shù)據(jù)，mevrometostat與恩扎盧胺（Xtandi）聯(lián)合療法在針對(duì)經(jīng)治轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的1期臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出可喜的抗癌活性。其中，mevrometostat+恩扎盧胺治療既往經(jīng)阿比特龍治療的mCRPC患者的中位放射學(xué)無(wú)進(jìn)展生存期（rPFS）為17.1個(gè)月，相比于歷史數(shù)據(jù)（rPFS為4.8個(gè)月）有顯著獲益。
根據(jù)ClinicalTrials官網(wǎng)，輝瑞已經(jīng)于今年8月在美國(guó)啟動(dòng)其中一項(xiàng)3期臨床（MEVPRO-1研究），針對(duì)先前接受醋酸阿比特龍治療的mCRPC患者。同時(shí)，這也是本次輝瑞在中國(guó)啟動(dòng)的臨床研究。
此外，輝瑞還已經(jīng)于近日啟動(dòng)了另一項(xiàng)3期MEVPRO-2研究，該研究計(jì)劃評(píng)估m(xù)evrometostat+恩扎盧胺用于未經(jīng)阿比特龍治療的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌男性患者。針對(duì)該適應(yīng)癥的臨床研究申請(qǐng)（IND）也已經(jīng)在中國(guó)獲批，預(yù)計(jì)不久后將在中國(guó)啟動(dòng)。
已有研究表明，EZH2抑制劑已顯示出治療多類型癌癥的潛力，包括B細(xì)胞淋巴瘤、實(shí)體瘤和某些其它的血液癌癥。例如，他澤司他（tazemetostat）已獲批用于治療一些類型的血液腫瘤。與此同時(shí)，全球范圍內(nèi)還有多款EZH2抑制劑正在研發(fā)，治療多種不同類型的腫瘤。期待這些研究順利開(kāi)展，早日造福更多患者。
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