10月29日，國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）官網(wǎng)顯示，禮來的匹妥布替尼片（pirtobrutinib）的上市申請已獲得批準(zhǔn)，用于單藥治療既往接受過BTK抑制劑治療的復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）成人患者。
匹妥布替尼是禮來研發(fā)的first-in-class 非共價BTK C481S抑制劑。共價BTK抑制劑包括伊布替尼、澤布替尼、阿可替尼和奧布替尼，都是通過與BTK的C481殘基結(jié)合，阻斷ATP結(jié)合口袋，抑制BTK酶的活性從而發(fā)揮抗腫瘤作用，但C481突變會引起耐藥，而非共價抑制劑匹妥布替尼不依賴C481也可與BTK高選擇性結(jié)合，能夠克服C481突變導(dǎo)致的耐藥。
I/II期BRUIN研究顯示，匹妥布替尼在接受過共價BTK抑制劑治療的復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者中，ORR達(dá)到了50%，13%的患者完全緩解。
基于此，2023年1月，匹妥布替尼被FDA加速批準(zhǔn)用于既往接受過至少二線系統(tǒng)治療（包括BTK抑制劑）的復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）成人患者，該藥成為了FDA批準(zhǔn)的第一個非共價BTK抑制劑。同年12月，匹妥布替尼被FDA加速批準(zhǔn)用于既往接受過至少二線系統(tǒng)治療（包括BTK抑制劑和BCL-2抑制劑）的慢性淋巴細(xì)胞白血病或小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。
匹妥布替尼作為全球首款非共價BTK抑制劑，將成為共價BTK抑制劑C481突變耐藥患者的治療新選擇。
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