衛(wèi)材潛在“first-in-class”口服癌癥新藥在中國(guó)獲批臨床
今日（12月4日），中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，衛(wèi)材（Eisai）申報(bào)的1類新藥E7386獲得臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可，適應(yīng)癥為聯(lián)合甲磺酸侖伐替尼膠囊治療子宮內(nèi)膜癌。根據(jù)衛(wèi)材公開資料，E7386是一種潛在“first-in-class”新型口服抗癌藥物，為一款CBP/β-catenin蛋白-蛋白相互作用抑制劑，由衛(wèi)材與PRISM BioLab合作研發(fā)而成。通過CDE官網(wǎng)查詢可知，本次是該藥在中國(guó)獲批臨床。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
β-catenin被認(rèn)為是難以開發(fā)成新藥的“不可成藥”靶點(diǎn)之一。E7386可抑制β-catenin與其轉(zhuǎn)錄共激活因子CBP（CREB-binding protein）的結(jié)合，從而調(diào)節(jié)Wnt/β-catenin信號(hào)傳導(dǎo)。由于該產(chǎn)品被認(rèn)為作用于位于Wnt信號(hào)下游的CBP/β-catenin轉(zhuǎn)錄復(fù)合物，因此預(yù)計(jì)它不僅可以抑制配體依賴性激活，還可以抑制由Wnt信號(hào)因子如APC和β-catenin基因突變引起的激活。
根據(jù)衛(wèi)材公開資料介紹，在臨床前研究中，E7386顯示出良好的活性（如調(diào)節(jié)腫瘤血管生成、改變免疫微環(huán)境和抑制腫瘤生長(zhǎng)）。E7386也有望通過激活Wnt信號(hào)釋放對(duì)腫瘤浸潤(rùn)T細(xì)胞的抑制，并增強(qiáng)免疫檢查點(diǎn)抑制劑的作用。
侖伐替尼（lenvatinib）是一種口服多種激酶抑制劑。此前已有探索性腫瘤生物標(biāo)志物分析表明，E7386聯(lián)合侖伐替尼可能通過影響Wnt信號(hào)、血管生成、缺氧反應(yīng)和糖酵解途徑來影響患者的腫瘤微環(huán)境。
在2024年歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(huì)（ESMO）大會(huì)上，研究人員公布了E7386與侖伐替尼聯(lián)合療法的新臨床研究結(jié)果。為了確定E7386聯(lián)合侖伐替尼在開放標(biāo)簽1b期研究中的推薦劑量，衛(wèi)材對(duì)鉑類化療和抗PD-(L)1免疫治療后進(jìn)展的晚期子宮內(nèi)膜癌患者進(jìn)行了擴(kuò)展隊(duì)列研究。研究表明，截止到2024年3月7日，16例患者中，31%（5例）的患者表現(xiàn)出確診的部分緩解（腫瘤大小減小30%），31%（5例）的患者表現(xiàn)出病情穩(wěn)定（腫瘤大小-30% ~ +20%）。研究人員認(rèn)為，這些結(jié)果證實(shí)了E7386+侖伐替尼具有良好的初步抗腫瘤活性，并且具有可控的安全性。
根據(jù)衛(wèi)材官網(wǎng)，E7386在國(guó)際范圍內(nèi)處于1/2期臨床研究階段，擬開發(fā)用于單藥治療實(shí)體瘤、聯(lián)合帕博利珠單抗治療實(shí)體瘤、聯(lián)合侖伐替尼治療實(shí)體瘤。本次該藥在中國(guó)獲批臨床，意味著其即將在中國(guó)進(jìn)入臨床研究階段。
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