3月25日，默克宣布日本厚生勞動省批準(zhǔn)其Tepmetko (tepotinib) 上市，用于治療不可切除、MET外顯子14跳躍突變的晚期或復(fù)發(fā)性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。這是全球一個獲批上市的口服MET抑制劑。
此次批準(zhǔn)是基于一項單臂、II期VISION研究結(jié)果。該研究共納入99例（包括15例日本患者）經(jīng)組織活檢或液體活檢確診的MET外顯子14跳躍突變的NSCLC患者。結(jié)果顯示，接受tepotinib治療的患者客觀應(yīng)答率（ORR）達到42.4%，中位應(yīng)答持續(xù)時間（DoR）為12.4個月。在對130例患者進行的安全性分析結(jié)果顯示，tepotinib耐受性良好，常見的治療相關(guān)不良事件(TRAE)為周圍水腫(53.8%)、惡心(23.8%)和腹瀉(20.8%)。TRAEs導(dǎo)致11例(8.5%)患者長久停藥。
肺癌是全球常見的癌癥類型，2018年全球新確診的肺癌患者達到210萬例，其中死亡患者180萬例。NSCLC約占肺癌患者的85％，包括已知的致癌突變。MET外顯子14跳躍突變發(fā)生在3-4％的新確診晚期NSCLC病例中。
tepotinib是一種口服MET抑制劑，旨在抑制MET基因突變引起的MET受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，包括MET外顯子14跳躍突變、MET擴增或MET蛋白過度表達。目前，tepotinib尚未在日本以外的其他國家獲批。FDA于2019年9月授予該藥突破性療法稱號，用于治療鉑類藥物治療進展的MET外顯子14跳躍突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。在中國，該藥還有4項臨床試驗正在進行。
來源：醫(yī)藥魔方PharmaGo中國臨床試驗庫
在tepotinib之前，全球只有克唑替尼和卡博替尼這兩款Met相關(guān)藥物獲批上市，不過他們都屬于多靶點抑制劑，并不僅僅抑制c-Met。tepotinib是全球一個針對c-Met的單靶點抑制劑。
另外，F(xiàn)DA已于2020年2月11日接受諾華提交的MET抑制劑capmatinib的新藥申請（NDA），并授予其優(yōu)先審評資格，用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性MET外顯子14跳躍突變的NSCLC患者。
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